מחקרים in vivo ו-in vitro הראו שלטרוזול יכול לעכב ביעילות את הפיכת אנדרוגן לאסטרוגן, והאסטרוגן של נשים לאחר גיל המעבר מגיע בעיקר מהארומציה של מבשרי אנדרוגנים ברקמות ההיקפיות, ולכן הוא מתאים במיוחד לחולי סרטן שד לאחר גיל המעבר. הפעילות in vivo של letrozole חזקה פי 150~250 מהדור הראשון של מעכבי ארומטאז אמלומיד. בגלל הסלקטיביות הגבוהה שלו, הוא אינו משפיע על תפקוד גלוקוקורטיקואידים, מינרלוקורטיקואידים ובלוטת התריס, ומינונים גדולים שלו אינם מעכבים הפרשת קורטיקוסטרואידים של יותרת הכליה, ולכן יש לו אינדקס טיפולי גבוה. מחקרים פרה-קליניים שונים הראו כי לטרוזול אין רעילות פוטנציאלית למערכות ואיברי מטרה שונים בכל הגוף, והוא מאופיין בסבילות טובה והשפעות פרמקולוגיות חזקות. בהשוואה למעכבי ארומטאז אחרים ותרופות אנטי אסטרוגן, לטרוזול יש השפעה אנטי-גידולית חזקה יותר.
