STROMUSC איכות מעולה Telmisartan(Micardis)40mg לטיפול בלחץ דם גבוה CAS:144701-48-4

    מה זה: מעבר לחוסם אנגיוטנסין II

בבסיסו, Telmisartan הוא חוסם קולטן אנגיוטנסין II (ARB). עם זאת, לקרוא לזה רק ARB דומה לקרוא לסימפוניה אוסף של תווים. מבחינה כימית, מדובר במולקולה שאינה-פפטידית, ליפופילה מאוד השייכת למחלקת הבנזימידאזול. שלא כמו קודמיו או אפילו כמה בני זמננו, ל-Telmisartan יש מבנה מולקולרי ייחודי המעניק לו את מחצית החיים הארוכה ביותר בקבוצת התרופות שלו וזיקה ברורה לקולטן אנגיוטנסין II סוג 1 (AT1).

כאשר תרופות רבות פשוט מתחרות עם אנגיוטנסין II על אתרי קישור, Telmisartan מפגין "אנטגוניזם בלתי עביר". המשמעות היא שהוא נקשר לקולטן AT1 בצורה בלתי הפיכה מבחינה תפקודית. זה לא רק חוסם את הקולטן באופן זמני; זה גורם לשינוי קונפורמטיבי שמונע מאנגיוטנסין II להפעיל את ההשפעות הפתולוגיות שלו-התכווצות כלי דם, הפרשת אלדוסטרון, שימור נתרן ופיברוזיס של כלי דם-למשך תקופה ממושכת. זו אינה לחיצת יד חולפת; זה בריח מולקולרי.

יתר על כן, מה שמבדיל את Telmisartan מ-ARBs אחרים כמו לוזארטן או ואלסרטן הוא האגוניזם החלקי שלו של גמא הקולטן המופעל-(PPAR-). זוהי מוזרות מבנית סתמית. PPAR- הוא קולטן גרעיני הידוע בעיקר כמטרה לתרופות לסוכרת תיאזולידינדיון (כמו פיוגליטזון). על ידי הפעלת PPAR-, Telmisartan מפעיל השפעות עצמאיות על רגישות לאינסולין, מטבוליזם של שומנים ודיכוי ציטוקינים דלקתיים-השפעות בלתי תלויות לחלוטין בהורדת לחץ הדם. פונקציונליות כפולה זו מציבה אותו באופן ייחודי בטיפול תרופתי קרדיווסקולרי.

התכונות של Micardis 40mg מוגדרות על ידי שלישיה: ליפופיליות, נפח הפצה ואינריות מטבולית.

1. היתרון של-חצי החיים:מחצית החיים-לסילוק של Telmisartan הוא כ-24 שעות. עם זאת, בשל המחזור האנטו-הפטי שלו, מחצית החיים האפקטיבית -מתארכת ל-35 עד 48 שעות. כתוצאה מכך נוצרת עקומת ריכוז פלזמה "כמו רמה-. בזמן שחולה נוטל את הגלולה מדי יום, התרופה מצטברת במרה, נספגת מחדש ושומרת על חסימת קולטן- קבועה. זה מאפשר סליחה הנראה לעתים נדירות בתרופות קרדיווסקולריות; אם מטופל מחמיץ מנה, ההשפעה נגד יתר לחץ דם נשארת חזקה למשך עד 48 שעות, ומפחיתה את ה"עלייה של הבוקר" בלחץ הדם-חלון קריטי לאוטם שריר הלב וסיכון לשבץ מוחי.

2. שומר הרקמות:בשל הליפופיליות הקיצונית שלו, Telmisartan משיג ריכוזי רקמות גבוהים, במיוחד באנדותל כלי הדם, הלב והכליות. זה חיוני מכיוון שאנגיוטנסין II פועל באופן מקומי (אותות פרקריני ואוטוקריני) בתוך רקמות. תרופה שמסתובבת רק בפלזמה מחמיצה את עיקר הפתולוגיה. מיקרדיס חודר לדופן כלי הדם, מדכא פעילות RAAS מקומית, מונע היפרטרופיה של כלי הדם ומקשח-תהליך המכונה "שיפוץ כלי דם".

3. שלמות ניסוח:הטבליה של 40 מ"ג היא ניסוח מיקרו-גבישי ספציפי שנועד לפירוק עקבי. מיקרדיס ייחודי בכך שאינו דורש הפעלת פרו-תרופה; הוא פעיל בבליעה, בניגוד ללוסארטן, הדורש המרה בכבד.

בעוד שהאינדיקציה העיקרית היא יתר לחץ דם חיוני, היישום של Micardis 40mg משתרע לטריטוריות טיפוליות מגוונות.

1. לחץ דם גבוה עם תסמונת מטבולית:בחולים עם יתר לחץ דם בשילוב עם תנגודת לאינסולין, טרום-סוכרת או השמנת יתר מרכזית, Telmisartan הוא לעתים קרובות התרופה המועדפת. הפעלת PPAR- משפרת את ספיגת הגלוקוז ההיקפית ומפחיתה את הגלוקוניאוגנזה בכבד. בפרקטיקה הקלינית, נצפים לעתים קרובות שלמטופלים המטופלים ב-Telmisartan יש שכיחות נמוכה יותר של סוכרת מסוג 2 חדשה- בהשוואה לאלו הנוטלים תרופות אחרות להורדת לחץ דם או אפילו ARBs אחרות.

2. הפחתת סיכון קרדיווסקולרי:בחולים עם מחלת לב וכלי דם טרשת עורקים (ASCVD), Telmisartan מאושר להפחתת תמותה ותחלואה קרדיווסקולרית. ניסוי ONTARGET הוכיח כי Telmisartan שווה ערך ל-ramipril (מעכב ACE) בהפחתת מוות קרדיווסקולרי, אוטם שריר הלב, שבץ מוחי ואי-ספיקת לב אשפוז, אך עם שכיחות נמוכה יותר של אנגיואדמה ושיעול יבש. זה הופך את המינון של 40 מ"ג לאבן יסוד למניעה משנית.

3. סוף-הגנה על איבר:מעבר ללב, טלמיסארטן הוא שומר על הכליות והמוח. על ידי הפחתת הלחץ התוך-לומרולרי (הרחבת עורקים אפרנטית), היא מעכבת את התקדמות הנפרופתיה הסוכרתית. במוח, על ידי אפנון קולטני AT1 באנדותל כלי הדם המוחי, הוא מפחית את הסיכון לשבץ מוחי ועשוי להציע אפקט מגן מפני דמנציה וסקולרית על ידי שימור שלמות החומר הלבן.

היתרונות של Micardis 40mg עולים על ההפחתה המספרית של הלחץ הסיסטולי והדיאסטולי.

האפקט האנטי-פיברוטי:יתר לחץ דם כרוני גורם לפיברוזיס-להתקשות של שרירי הלב ודפנות כלי הדם. Telmisartan מעכב את גורם הגדילה המשתנה-בטא (TGF-), ציטוקין מרכזי המעורב בפיברוזיס. במהלך שימוש-לטווח ארוך, הדבר מוביל לנסיגה ממשית של היפרטרופיה של החדר השמאלי (LVH). הלב מתחדש פיזית, הופך לקטן ויעיל יותר, המהווה היפוך מוחשי של נזק ליתר לחץ דם המושג לעתים נדירות עם חוסמי בטא- או משתנים בלבד.

נייטרליות חומצת השתן:בניגוד למשתנים (תיאזידים) שיכולים להעלות את חומצת השתן ולהביא לזרזת גאוט, לטלמיסארטן יש אפקט אוריקוזורי קל (מגביר את הפרשת חומצת השתן). זה הופך אותו לאידיאלי עבור חולה יתר לחץ דם עם hyperuricemia או גאוט.

השקט הדלקתי:יתר לחץ דם מובן כעת כמצב דלקתי- נמוך. Telmisartan מפחית רמות-רגישות גבוהה של חלבון תגובתי (hs-CRP) ואינטרלוקין-6 (IL-6). הסביבה האנטי דלקתית הזו מייצבת את הפלאקים הטרשתיים, ומעבירה אותם ממצב "פגיע" (נוטה לקרע) למצב פיברוטי יציב יותר.

הטבליה של 40 מ"ג מייצגת את המינון הטיפולי הסטנדרטי, אך יישומו דורש ניואנסים.

התחלה:עבור רוב החולים עם יתר לחץ דם בשלב 1 (130-139/80-89 מ"מ כספית), המינון ההתחלתי הוא לרוב 20 מ"ג פעם ביום. עם זאת, עבור אלה עם יתר לחץ דם שלב 2, מחלות לב וכלי דם מבוססות או מאפיינים בסיכון גבוה (סוכרת, מחלת כליות כרונית), התחל ישירות עם40 מ"ג פעם ביוםנפוץ ונסבל היטב-.

טיטרציה:היעילות של Telmisartan תלויה במינון-. אם לחץ הדם נשאר בלתי נשלט לאחר 4 עד 8 שבועות ב-40 מ"ג, הצעד ההגיוני הוא להעלות ל-80 מ"ג, או להוסיף תרופה משתן תיאזיד במינון נמוך (כגון הידרוכלורותיאזיד 12.5 מ"ג), לעתים קרובות בשילוב מינון קבוע-. עם זאת, 40 מ"ג פוגעים בנקודה המתוקה עבור רוב החולים, ומציעים תפוסה מקסימלית של קולטנים (כ-80-90% חסימת AT1 בשפל) ללא העלייה השולית בתופעות הלוואי הנראית ב-80 מ"ג.

מִנהָל:זה נלקח דרך הפה, עם או בלי אוכל. בשל מחצית החיים הארוכה- והמחזור האנטו-הפטי, נטילתו בבוקר מכסה את השיא היומי של לחץ הדם. עם זאת, עבור חולים עם יתר לחץ דם ללא-טבילה (שם הלחץ לא יורד בלילה), מתן ערב יכול להחזיר את הקצב הטבעי הצירקדי.

בהקשר של ניהול יתר לחץ דם, המונח "מחזור" הוא כינוי שגוי שהושאל משימוש לרעה בסטרואידים אנבוליים. עבור טיפול קרדיווסקולרי אמיתי, אין רכיבה על אופניים.טלמיסארטן אינו תרכובת מחזורית; זה טיפול תחזוקה.

הפסקת ARB בחולה עם יתר לחץ דם עלולה לגרום ל"יתר לחץ דם חוזר" או חזרה מהירה ללחץ הבסיסי, החושפת את כלי הדם ללחץ גזירה. עם זאת, בהקשר הנישה של ביצועים אתלטיים או פיתוח גוף קוסמטי-שבו לפעמים משתמשים ב-Telmisartan באופן לא-כדי לנהל את תופעות הלוואי של יתר לחץ דם וקרדיומטבוליות של סטרואידים אנבוליים-"מחזור" עוקב אחר משך הגורמים הפוגעים.

ביישום משני זה, Telmisartan מתחיל בדרך כלל בתחילת מחזור אנבולי וממשיך לאורך כל המחזור ועד לשלב שלאחר-המחזור הטיפולי (PCT) כדי לנהל לחץ דם, לנטרל היפרטרופיה של החדר השמאלי המושרה על ידי אנדרוגנים, ולהפחית את התנגודת לאינסולין הנגרמת על ידי הורמון גדילה או{{1} androgens גבוה. כאן, ה"מחזור" נקבע לפי השימוש האקסוגני באנדרוגן, לא לפי התרופה עצמה.

כאמור, -מחצית החיים הסופית היא 24 שעות, עם מחצית חיים- יעילה של עד 48 שעות עקב מחזור. המשמעות של זה עבור המטופל היאעקביות- במצב יציב. לאחר 5 עד 7 ימים של מינון יומי של 40 מ"ג, התרופה מגיעה למצב יציב שבו תנודת השיא-לשפל- היא מינימלית.

זה קריטי לבטיחות. ה"שוקת" (הריכוז הנמוך ביותר ממש לפני המנה הבאה) עדיין שומרת על בקרת לחץ דם משמעותית מבחינה קלינית. זה מונע את תופעת ה"פסאודו-עמידות" הנראית עם חומרים קצרים יותר-, שבהם לחץ הדם עולה בתום מרווח המינון, מה ומותיר את החולה פגיע לאירועים קרדיו-וסקולריים בבוקר.

ברפואת הלב וכלי הדם המיינסטרים,לאחר-טיפול מחזורי (PCT) אינו קיים עבור Telmisartan.יתר לחץ דם היא מחלה כרונית; אין "מחזור פוסט-." לא מפסיקים את התרופה ברגע שהלחץ תקין, מכיוון שהלחץ מתנרמלכִּישל התרופה.

עם זאת, בתת התרבות של שיפור ביצועים (פיתוח גוף), PCT מתייחס לתקופה שלאחר הפסקת השימוש בסטרואידים אנבוליים, כאשר המטרה היא לשחזר את ציר בלוטת יותרת המוח-היפופיזה- (HPG). בהקשר זה, Telmisartan הוא לעתים קרובותנשמר במהלך PCT.

מַדוּעַ? כי בזמן PCT, הגוף נמצא במצב של שטף הורמונלי. רמות האסטרוגן עשויות להיות לא יציבות (אם משתמשים במאפננים סלקטיביים של קולטני אסטרוגן כמו טמוקסיפן), ואצירת מים וקרישיות נותרות סיכונים. טלמיסארטן נשמר במשך 4 עד 6 השבועות הראשונים של PCT מכמה סיבות:

1. יציבות המודינמית:כדי למנוע את העלייה בלחץ הדם שיכולה להתרחש כאשר אנדרוגנים נסוגים ומתרחשות מעברי נוזלים.

2.PPAR- יתרונות:כדי לשמור על רגישות לאינסולין בתקופה שבה צריכת הקלוריות נשארת לרוב גבוהה אך הדחף האנבולי נמוך, מה שמונע הצטברות שומן.

3. הגנה על כלי דם:כדי לנטרל כל הפרעה מתמשכת בתפקוד האנדותל שנגרם על ידי המחזור האנאבולי הקודם.

אם התחלת טלמיסארטן הייתה אך ורק לטיפול ביתר לחץ דם שנגרם-מתוך סטרואידים, לעיתים קרובות הוא מופחתלְאַחַרה-PCT הושלם, לאחר שייצור טסטוסטרון אנדוגני התנורמל והעומס ההמודינמי על מערכת הלב וכלי הדם חזר לקו הבסיס. ההפחתה מתבצעת על ידי הפחתת המינון ל-20 מ"ג למשך שבועיים לפני הפסקת הטיפול, מעקב אחר לחץ הדם כדי לוודא שהוא לא חוזר.

מותג	STROMUSC
שמות מסחריים	Telmisartan;Micardis
CAS	144701-48-4
מסה טוחנת	514.629
MF	C33H30N4O2
טוֹהַר	מעל 98%
מראה	40 מ"ג*100

 

 

כל צורך, אנא פנה אלינו

דוא"ל: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
טלגרם: +86-15871669785

   

                                   

 

Telmisartan (Micardis) 40mg באיכות מעולה הוא הרבה יותר מכלי להורדת מספרים במד לחץ דם. זהו חומר פליאוטרופי העוסק בעבודה עדינה, -ארוכת טווח של תיקון כלי דם, ויסות מטבולי ושיפוץ מבני. מחצית החיים הממושכת-ת שלו מציעה יציבות המכבדת את המקצבים הצירקדיים של הגוף, בעוד שפעילות ה-PPAR- הייחודית שלו מרחיבה את התועלת שלו מעבר ללב אל הלבלב ורקמת השומן.

בין אם משתמשים במטופל מבוגר עם יתר לחץ דם סיסטולי מבודד, בחולה סוכרתי עם מיקרואלבומינוריה, או בספורטאי המנהל את הלחץ הקרדיווסקולרי של רמות ההורמונים העל-פיזיולוגיות, המינון של 40 מ"ג מייצג איזון מדויק-המציע חסימת קולטן מקסימלית עם הפרעה מטבולית מינימלית. זוהי עדות לאבולוציה של הפרמקולוגיה מהקלה סימפטומטית לשיקום מולקולרי ממוקד. בידיו של קלינאי או משתמש מושכל, לא מדובר רק בתרופה; זוהי השקעה אסטרטגית באריכות החיים של האנדותל, בהתאמה של העורקים, ובסופו של דבר, בחוסן של גוף האדם נגד לחץ הזמן השקט והבלתי פוסק.

תגיות פופולריות: stromusc איכות מעולה telmisartan(micardis)40mg לטיפול ביתר לחץ דם cas:144701-48-4, סין stromusc telmisartan(micardis)40mg איכותי מעולה לטיפול בלחץ דם גבוה cas:144701-48-4 יצרנים, ספקים, מפעל