STROMUSC Telmisartan(Micardis)40mg איכותי-לטיפול בלחץ דם גבוה CAS:144701-48-4

    מה זה טלמיסארטן?

Telmisartan הוא אנטגוניסט ספציפי, סלקטיבי לקולטן לאנגיוטנסין II, המכוון לתת-סוג קולטן AT₁. אנגיוטנסין II, מכווץ כלי דם חזק, מפעיל את השפעותיו בעיקר באמצעות קישור לקולטני AT₁ הממוקמים בשריר חלק של כלי הדם, בלוטת יותרת הכליה ורקמות שונות אחרות. על ידי עקירת אנגיוטנסין II מאתרי הקולטנים הללו, טלמיסארטן מנטרל ביעילות את פעולות שחרור כלי הדם והאלדוסטרון- של הורמון זה.

הזהות הכימית של טלמיסארטן היא מדויקת: 4'-[(1,4'-דימתיל-2'-פרופיל[2,6'-בי-1H-בנזימידאזול]-1'-יל)-מתיל]{{22}-{22}-{22}-{1,22}-{231}חומצה עם נוסחה מולקולרית של C₃₃H₃₀N₄O₂ ומשקל מולקולרי של 514.6. התרכובת מוצגת כאבקה גבישית בצבע לבן עד צהבהב עם מאפייני מסיסות ייחודיים - כמעט בלתי מסיס במים, מסיס מעט מאוד באתנול ומסיס בתערובות כלורופורם-מתנול. תכונות פיזיקוכימיות אלו, במיוחד הליפופיליות הגבוהה שלה, תורמות באופן משמעותי למשך הפעולה הממושך ולפרופיל פיזור הרקמות שלו.

מה שמבדיל באופן מהותי את טלמיסארטן מכמה ARBs אחרים הוא היעדר פעילות אגוניסטית חלקית בקולטן AT₁. משמעות הדבר היא שכאשר טלמיסארטן נקשר לקולטן, הוא חוסם את איתות אנגיוטנסין II מבלי להפעיל שום הפעלת קולטן שיורית-אנטגוניזם נקי ומלא המבטיח הורדת לחץ דם צפויה ואמינה.

סלקטיביות פרמקולוגית

טלמיסארטן-איכותי ביותר מפגין סלקטיביות קולטן יוצאת דופן. הוא נקשר בזיקה גבוהה מאוד לתת-סוג הקולטן AT₁ תוך שהוא אינו מראה זיקה רלוונטית למערכות קולטן אחרות. סלקטיביות זו מתורגמת למנגנון פעולה ממוקד עם מינימליות של-השפעות היעד-, סימן היכר של עיצוב תרופות מתוחכם.

כריכת רצפטור{{0} ארוכת טווח

הקישור של טלמיסארטן לקולטן AT₁ נמשך להפליא-. תפוסת רצפטורים מתמשכת זו, בשילוב עם מחצית החיים המורחבת של-הפלזמה של התרופה, מבטיחה שמנה יומית בודדת מספקת הגנה מתמשכת מפני התכווצות כלי דם בתיווך אנגיוטנסין - לאורך כל מרווח המינון של 24 שעות.

שומניות גבוהה ופיזור רקמות

Telmisartan מפגין ליפופיליות גבוהה, מה שמקל על הפצת רקמות נרחבת. נפח ההפצה הוא כ-500 ליטר, מה שמצביע על קשירת רקמות משמעותית מעבר לתא הפלזמה. תכונה זו תורמת לפעולה הפרמקולוגית הממושכת של התרופה ועשויה לעמוד בבסיס חלק מהשפעותיה המועילות מעבר להורדת לחץ דם פשוטה.

PPAR חלקי- אגוניזם

אולי התכונה הייחודית ביותר של טלמיסארטן בין ARBs היא הפעילות האגוניסטית החלקית שלו ב-PPAR- המופעל על קולטן פרוקסיזום-. קולטן גרעיני זה מעורב בוויסות חילוף החומרים של גלוקוז ושומנים, והאינטראקציה של טלמיסארטן איתו מעניקה יתרונות מטבוליים החורגים משליטה בלחץ הדם. תכונה זו ממקמת את הטלמיסארטן באופן ייחודי במחלקתו, ומציעה יתרונות לחולים עם תסמונת מטבולית או סוכרת.

זמינות ביולוגית ואיכות פורמולציה

ניסוח הטבליות של 40 מ"ג מיועד לספיגה עקבית דרך הפה. הזמינות הביולוגית המוחלטת היא כ-42% במינון של 40 מ"ג, עולה ל-58% ב-160 מ"ג. הטבליות מכילות חומרי עזר שנבחרו בקפידה לרבות מגנזיום סטארט, מגלומין, פובידון, נתרן הידרוקסיד וסורביטול, המבטיחים יציבות ושחרור תרופות אמין. מוצרים-איכותיים ביותר שומרים על תקני ייצור מחמירים המבטיחים עקביות-ל-אצווה הן במאפייני העוצמה והן במאפייני הפירוק.

יתר לחץ דם חיוני

האינדיקציה העיקרית והנפוצה ביותר ל-telmisartan 40 מ"ג היא טיפול ביתר לחץ דם חיוני במבוגרים. התרופה מפחיתה ביעילות את לחץ הדם הסיסטולי והדיאסטולי מבלי להשפיע על קצב הדופק. ניסויים קליניים הוכיחו כי Telmisartan 40 מ"ג פעם ביום מייצר ירידה משמעותית בלחץ הדם, כאשר מחקר אחד הראה ירידה של כ-14/9 מ"מ כספית. היעילות להורדת לחץ הדם אינה תלויה במין או בגיל, מה שהופך אותה לאופציה מגוונת על פני אוכלוסיות חולים מגוונות.

תחילתה של פעילות נוגדת יתר לחץ דם מתרחשת בהדרגה תוך 3 שעות לאחר המנה הראשונה. ירידה מרבית בלחץ הדם מושגת בדרך כלל 4 עד 8 שבועות לאחר תחילת הטיפול ונמשכת במהלך -טיפול ארוך טווח. התחלה הדרגתית זו משקפת את מנגנון הפעולה של התרופה ואת הזמן הנדרש להשפעה טיפולית מלאה.

הפחתת סיכון קרדיווסקולרי

מעבר לטיפול ביתר לחץ דם, לטלמיסארטן יש אינדיקציה רשמית להפחתת הסיכון לשבץ מוחי לא-קטלני או לאוטם שריר הלב לא-קטלני במבוגרים בני 55 ומעלה בסיכון גבוה לפתח אירועים קרדיווסקולריים גדולים שאינם יכולים לסבול מעכב אנזים הממיר אנגיוטנסין-. עבור התוויה זו, המינון המומלץ הוא 80 מ"ג פעם ביום. עם זאת, המינון של 40 מ"ג משמש לעתים קרובות כנקודת המוצא לטיטרציה בחולים אלה בסיכון גבוה-, כאשר הגדלת המינון מונחית על ידי תגובת לחץ הדם והסבילות.

טיפול משולב

ניתן להשתמש ב-Telmisartan 40 מ"ג ביעילות בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם. תרופות משתנות מסוג תיאזיד, כגון הידרוכלורותיאזיד וחוסמי תעלות סידן כגון אמלודיפין, הוכחו כמייצרות השפעות נוספות של הורדת לחץ דם- בשילוב עם טלמיסארטן. גמישות זו מאפשרת לרופאים להתאים משטרי טיפול לצרכי המטופל האישיים, תוך השגת לחץ דם יעד עם מינונים נמוכים יותר של כל תרופה מהמרכיבים.

אוכלוסיות מיוחדות

בחולים גריאטריים אין צורך בהתאמת מינון. עבור מטופלים עם ליקוי כליות, כולל אלו הנמצאים בהמודיאליזה, אין צורך בהתאמת מינון-יתרון משמעותי בהתחשב בכך שטלמיסארטן אינו מוסר מהדם באמצעות המודיאליזה ואינו ניתן לדיאליזה. עם זאת, בחולים עם ליקוי כבד קל עד בינוני, המינון לא יעלה על 40 מ"ג פעם ביום, והמתן מצריך זהירות.

בקרת לחץ דם מעולה 24 שעות ביממה

Telmisartan מספק שליטה יעילה יותר בלחץ הדם לאורך מרווח המינון המלא של 24-שעות בהשוואה לתרופות רבות אחרות להורדת לחץ דם. יחס השפל-ל-שיא עבור מינונים של 40-80 מ"ג עולה על 70% הן עבור לחץ הדם הסיסטולי והן הדיאסטולי, מה שמצביע על כך שהאפקט של הורדת לחץ הדם נשמר היטב לאורך מרווח המינון. זה רלוונטי במיוחד להפחתת עליות לחץ דם מוקדם בבוקר, אשר ידועות כמגבירות את הסיכון לאירועים מוחיים.

הגנה קרדיווסקולרית וכלי דם מוחיים

עדויות-מהעולם האמיתי ממחקרי עוקבה גדולים הוכיחו שטלמיסארטן קשור בסיכון נמוך משמעותית לשבץ מוחי, אי ספיקת לב וכל-תמותה בהשוואה למחלות ARB אחרות. במחקר אחד של למעלה מ-83,000 מטופלים תואמים, השימוש ב-telmisartan היה קשור ליחס סיכון של 0.805 לשבץ מוחי, 0.75 לאי ספיקת לב ו-0.59 לכל-תמותה בהשוואה למחלות ARB אחרות. יתרונות אלו היו עקביים בין תת-קבוצות מפתח כולל חולים עם סוכרת, מחלת כליות כרונית והיפרליפידמיה.

יתרונות מטבוליים

פעילות אגוניסט PPAR- חלקית של Telmisartan מעניקה יתרונות מטבוליים משמעותיים. התרופה משפרת את העמידות לאינסולין והיפרטריגליצרידמיה, ובכך משפרת את מרכיבי התסמונת המטבולית. זה מפחית את הכולסטרול הכולל ורמות כולסטרול-נמוכות של ליפופרוטאין. מחקרים גם הוכיחו שטלמיסארטן משפר את הרגישות לאינסולין באמצעות מנגנונים בלתי תלויים ברקמת השומן. השפעות מטבוליות אלו הופכות את טלמיסארטן לבעל ערך במיוחד עבור חולים בעלי יתר לחץ דם עם הפרעות מטבוליות נלוות.

הגנה על איברים

ניסויים קליניים הראו שטיפול ב-telmisartan קשור להפחתה משמעותית סטטיסטית בפרוטאינוריה, כולל מיקרואלבומינוריה ומקרואלבומינוריה, בחולים עם יתר לחץ דם ונפרופתיה סוכרתית. התרופה גם מפחיתה את מסת החדר השמאלי ואת מדד מסת החדר השמאלי בחולים עם יתר לחץ דם והיפרטרופיה של חדר שמאל. ההשפעות המגנות של האיברים -משקפים את יכולתה של התרופה לחסום את הפעולות המזיקות של אנגיוטנסין II ברמת הרקמה, ומרחיבות את היתרונות מעבר לשינויים המודינמיים פשוטים.

פרופיל השפעה שלילית חיובית

פרופיל ההשפעות השליליות של טלמיסארטן חיובי להפליא. תופעות הלוואי השכיחות ביותר שדווחו בניסויים של יתר לחץ דם-כאבי גב, סינוסיטיס ושלשולים- מתרחשות בשכיחות של 1% או יותר. התרופה אינה מעכבת את האנזים הממיר אנגיוטנסין-(קינינאז II), האנזים המפרק ברדיקינין, ולכן אינה מעצימה תופעות לוואי המתווכות באמצעות ברדיקינין כגון שיעול או אנגיואדמה. זה מבדיל בין טלמיסארטן לבין מעכבי ACE ותורם לדבקות טובה יותר בטיפול.

חזרה הדרגתית לקו הבסיס

עם הפסקה פתאומית של הטיפול, לחץ הדם חוזר בהדרגה לערכים שלפני-הטיפול במשך תקופה של מספר ימים ללא עדות ליתר לחץ דם חוזר. תכונה זו מספקת מרווח בטיחות אם מטופלים מחמיצים מינונים או מפסיקים את הטיפול, ומפחיתה את הסיכון למשברים יתר לחץ דם הקשורים להפסקה פתאומית של תרופות אחרות להורדת לחץ דם.

מינון התחלתי

לטיפול ביתר לחץ דם חיוני, המינון ההתחלתי המומלץ הוא 40 מ"ג פעם ביום. חלק מהחולים עשויים להרוויח כבר במינון יומי של 20 מ"ג, אם כי תכשיר ה-40 מ"ג מספק נקודת התחלה חזקה עבור רוב האנשים.

טיטרציה של מינון

במקרים בהם לחץ הדם לא מושג עם 40 מ"ג ביום, ניתן להעלות את המינון למקסימום של 80 מ"ג פעם ביום. כאשר שוקלים הגדלת מינון, חיוני להכיר בכך שהאפקט המרבי נגד יתר לחץ דם מושגת בדרך כלל 4 עד 8 שבועות לאחר תחילת הטיפול. העלאת מינון מוקדמת לפני נקודת זמן זו עלולה להוביל לעלייה מיותרת בעומס התרופות.

הוראות ניהול

טבליות מיקרדיס הן פעם אחת-מתן אוראלי יומי ויש לבלוע אותן בשלמותן עם נוזל. ניתן ליטול את הטבליות עם או בלי אוכל. מזון מפחית מעט את הזמינות הביולוגית של telmisartan-בערך 6% עם טבלית 40 מ"ג-אך הפחתה קטנה זו לא צפויה לגרום לירידה משמעותית מבחינה קלינית ביעילות הטיפולית.

שיקולי מינון מיוחדים

עבור חולים עם ליקוי כבד קל עד בינוני, המינון לא יעלה על 40 מ"ג פעם ביום. אין צורך בהתאמת מינון לחולים גריאטריים או לסובלים מליקוי כליות. הבטיחות והיעילות של telmisartan בחולים מתחת לגיל 18 לא הוכחו.

ניהול מינון שפוספס

אם החמצה מנה, יש ליטול אותה ברגע שנזכרים. עם זאת, אם כמעט הגיע הזמן למנה הבאה, יש לדלג על המנה שהוחמצה ולחדש את לוח הזמנים הרגיל של המינון. יש להימנע ממינון כפול.

שלב ייזום

4 עד 8 השבועות הראשונים של טיפול בטלמיסארטן מהווים את שלב ההתחלה, שבמהלכו מתפתחת בהדרגה ההשפעה המלאה נגד יתר לחץ דם. יש לעקוב אחר לחץ הדם מעת לעת במהלך תקופה זו כדי להעריך את התגובה. עבור חולים שאינם משיגים לחץ דם יעד עם 40 מ"ג, ניתן לשקול העלאת מינון ל-80 מ"ג לאחר תקופה ראשונית זו.

שלב התחזוקה

לאחר השגת לחץ דם יעד, מתחיל שלב התחזוקה. טיפול בטלמיסארטן נמשך בדרך כלל לטווח ארוך-, שכן יתר לחץ דם הוא מצב כרוני הדורש טיפול מתמשך. פרופיל הסבילות המעולה של התרופה תומך בשימוש מתמשך ללא צורך בחופשות סמים או רכיבה על אופניים.

משך הטיפול

טיפול ביתר לחץ דם עם טלמיסארטן הוא בדרך כלל-לאורך חיים. אין "מחזור" סופי כפי שניתן לראות בתרופות המשמשות למצבים חריפים. היתרונות של בקרת לחץ דם-הפחתת שבץ מוחי, אוטם שריר הלב ואירועים קרדיו-וסקולריים אחרים-נצברים לאורך שנים של טיפול מתמשך. הפסקה צריכה להתרחש רק תחת פיקוח רפואי, עם הפחתת מינון הדרגתית אם יש התוויה קלינית.

פרמטרי ניטור

ניטור קבוע במהלך טיפול בטלמיסארטן צריך לכלול מדידות לחץ דם, הערכה של תפקוד הכליות והערכה לגבי תופעות לוואי אפשריות. בחולים עם סוכרת, ניתן גם לעקוב אחר פרופילי הגלוקוז והשומנים, לאור ההשפעות המטבוליות של התרופה.

קְלִיטָה

לאחר מתן דרך הפה, ריכוז השיא של טלמיסארטן בפלזמה מגיע תוך 0.5 עד שעה לאחר המינון. הפרמקוקינטיקה אינה ליניארית בטווח המינון של 20 מ"ג עד 160 מ"ג, עם עלייה גדולה מפרופורציונלית בריכוזי הפלזמה עם הגדלת המינונים.

הֲפָצָה

טלמיסארטן קשור מאוד לחלבוני פלזמה, כשהקשירה עולה על 99.5%, בעיקר לאלבומין ולגליקופרוטאין חומצה 1. נפח הפיזור הוא כ-500 ליטר, מה שמצביע על קשירת רקמות נרחבת.

מֵטַבּוֹלִיזם

Telmisartan עובר חילוף חומרים על ידי צימוד ליצירת אציל גלוקורוניד לא פעיל מבחינה תרופתית. האיזואנזימים ציטוכרום P450 אינם מעורבים בחילוף החומרים שלו, מה שמפחית את הפוטנציאל לאינטראקציות תרופתיות- במסלול זה. לאחר מנה בודדת, הגלוקורוניד מייצג כ-11% מהרדיואקטיביות הנמדדת בפלזמה.

חיסול

מחצית החיים של-ההסרה הסופית של טלמיסארטן היא כ-24 שעות. פינוי הפלזמה הכולל עולה על 800 מ"ל/דקה. יותר מ-97% מהמינון הניתן מסולק ללא שינוי בצואה באמצעות הפרשת מרה, כאשר כמויות דקות בלבד נמצאות בשתן (0.91% ו-0.49% מסך הרדיואקטיביות, בהתאמה). נראה כי מחצית החיים-סופנית והפינוי הכולל אינם תלויים במינון.

מאפייני מצב יציב-

במינון פעם-יומי, לטלמיסארטן יש אינדקס הצטברות בפלזמה של 1.5 עד 2.0. ריכוזי הפלזמה הנמוכים הם בערך 10% עד 25% מריכוזי השיא בפלזמה. פרופיל פרמקוקינטי זה תומך במתן חד פעמי-יומי תוך שמירה על חסימת קולטן משמעותית לאורך מרווח המינון.

משך הפעולה

מנה של 80 מ"ג של טלמיסארטן מעכבת כמעט לחלוטין את העלייה בלחץ הדם שמקורה באנגיוטנסין -, כשהאפקט המעכב נשמר במשך 24 שעות ועדיין ניתן למדידה עד 48 שעות. משך הפעולה הממושך הזה הוא הבדל מרכזי מתרופות רבות אחרות להורדת לחץ דם.

הבהרה קונטקסטואלית

חשוב להבהיר ש-Post-Cycle Therapy (PCT) הוא מושג שנגזר מתחום הביצועים-לשיפור השימוש בסמים, במיוחד מחזורי סטרואידים אנבוליים. Telmisartan היא תרופה מרשם ליתר לחץ דם והפחתת סיכון קרדיווסקולרי, לא חומר משפר ביצועים-. הרעיון של PCT אינו חל על טיפול בטלמיסארטן בשום מובן רפואי קונבנציונלי.

הפסקת הטיפול ב-Telmisartan

כאשר מפסיקים את הטיפול ב-telmisartan מסיבות קליניות-כגון מעבר לתרופה אחרת להורדת לחץ דם או ניהול תופעות לוואי-יש לעשות זאת תחת פיקוח רפואי. שלא כמו תרופות מסוימות הדורשות הפחתה כדי למנוע תופעות גמילה, ניתן בדרך כלל להפסיק את הטיפול ב-telmisartan ללא סיכון ליתר לחץ דם חוזר. לחץ הדם חוזר בהדרגה לערכים שלפני-הטיפול במשך מספר ימים.

מעבר לסוכנים אחרים

אם מטופל עובר מטלמיסארטן לתרופה אחרת להורדת לחץ דם, התרופה החדשה מתחילה בדרך כלל בזמן שהטלמיסארטן עדיין נלקח, עם חפיפה כדי להבטיח בקרת לחץ דם רציפה. אסטרטגיית המעבר הספציפית תלויה בתכונות הפרמקולוגיות של שני הגורמים ובמצב הקליני של המטופל.

ניטור לאחר הפסקה

לאחר הפסקת הטיפול ב-telmisartan, יש לעקוב אחר לחץ הדם כדי להבטיח שטיפול חלופי ישלוט בצורה נאותה על יתר לחץ דם. מטופלים שמפסיקים את הטיפול ב-telmisartan מבלי להתחיל בטיפול חלופי צריכים לבדוק את לחץ הדם שלהם באופן קבוע, שכן יתר לחץ דם בדרך כלל יחזור לרמות שלפני-הטיפול.

אין צורך ב"שחזור".

בניגוד לסטרואידים אנאבוליים, המדכאים ייצור הורמונים אנדוגניים ודורשים PCT כדי לשחזר את התפקוד הטבעי, טלמיסארטן אינו מדכא אף מערכת אנדוגנית הדורשת "שיקום". מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, אשר טלמיסארטן מווסתת, חוזרת למצב הבסיס שלה עם הפסקת נטילת התרופה ללא צורך בפרוטוקול התאוששות ספציפי.

מותג	STROMUSC
שמות מסחריים	Telmisartan;Micardis
CAS	144701-48-4
מסה טוחנית	514.629
MF	C33H30N4O2
טוֹהַר	מעל 98%
מראה	40 מ"ג*100

 

 

כל צורך, אנא פנה אלינו

דוא"ל: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
טלגרם: +86-15871669785

   

                                  

 

Telmisartan 40 מ"ג (Micardis) מייצג גישה מתוחכמת ויעילה ביותר לטיפול ביתר לחץ דם. השילוב הייחודי שלו של תכונות פרמקולוגיות-אנטגוניזם סלקטיבי של קולטן AT₁, מחצית חיים ארוכים, ליפופיליות גבוהה, פעילות אגוניסטית חלקית של PPAR- והשפעות מטבוליות חיוביות-מייחד אותו במחלקת ARB והופך אותו לבחירה מועדפת עבור חולים רבים.

הפורמולה של 40 מ"ג משמשת כמנה ההתחלתית האופטימלית עבור רוב המטופלים, ומספקת הפחתת לחץ דם משמעותית תוך אפשרות טיטרציה אישית של מינון. פרופיל הסבילות המצוין של התרופה, עם תופעות לוואי נפוצות מוגבלות לכאבי גב, סינוסיטיס ושלשולים בשיעורי שכיחות נמוכים, תומך בשימוש-לטווח ארוך.

עדויות קליניות מראות באופן עקבי שטלמיסארטן מספק בקרת לחץ דם מעולה 24-שעות וקשור בסיכון מופחת לשבץ מוחי, אי ספיקת לב ותמותה מכל הסיבות בהשוואה ל-ARBs אחרים. יתרונות אלו חורגים מעבר להורדת לחץ דם פשוטה, ומשקפים את ההשפעות הפליוטרופיות של התרופה על חילוף החומרים, תפקוד האנדותל והגנה על האיברים.

עבור ספקי שירותי בריאות ומטופלים כאחד, telmisartan 40 מ"ג מציע אפשרות-מבוססת, מבוססת ראיות- לניהול יתר לחץ דם המאזנת בין יעילות, בטיחות ונוחות. מינון חד-יומי שלו, היעדר אינטראקציות משמעותיות עם מזון ופרופיל פרמקוקינטי חיובי תומכים בדבקות ובהצלחה טיפולית. ככל שההבנה שלנו לגבי יתר לחץ דם וסיבוכיו ממשיכה להתפתח, התכונות הייחודיות של טלמיסארטן מציבות אותו כטיפול אבן יסוד לעתיד הנראה לעין.

תגיות פופולריות: באיכות גבוהה-stromusc telmisartan(micardis)40mg לטיפול בלחץ דם גבוה cas:144701-48-4, סין באיכות גבוהה stromusc telmisartan(micardis)40mg לטיפול בלחץ דם גבוה cas:144701-48-4 יצרנים, ספקים, מפעלים