קלומיפן ציטראט

Clomiphene citrate, הידוע בדרך כלל בשם המותג שלו Clomid, הוא תרופה המסווגת כמאפנן קולטן אסטרוגן סלקטיבי (SERM). הוא משמש בעיקר בתחום רפואת הרבייה להמרצת ביוץ אצל נשים המתקשות להרות עקב ביוץ או ביוץ לא סדיר.

Clomiphene citrate (CC) הוא נגזרת טריפנילאתילן לא סטריאודלית שמציגה תכונות אגוניסטים ואנטגוניסטים של אסטרוגן, כלומר מאפנן קולטן סלקטיבי לאסטרוגן. תכונות אגוניסטים של אסטרוגן מתבטאות רק כאשר רמות האסטרוגן האנדוגניות נמוכות ביותר. אחרת, CC פועל בעיקר כאנטי אסטרוגן. זה נלקח דרך הפה פעם ביום, עם מהלך טיפול שנמשך בדרך כלל חמישה ימים.

 

 

 

Clomifene היא אחת מכמה חלופות להשראת ביוץ אצל אלה שאינם פוריים עקב ביוץ או אוליגוביוץ. חסרות הוכחות לשימוש בקלומיפן באלה שאינם פוריים ללא סיבה ידועה. במקרים כאלה, מחקרים הבחינו בשיעור הריונות קליני של 5.6 אחוזים למחזור עם טיפול בקלומיפן לעומת 1.3 אחוז -4. 2 אחוז למחזור ללא טיפול.

תזמון נכון של התרופה חשוב; יש ליטול אותו החל מהיום החמישי למחזור בערך, ויש לקיים יחסי מין תכופים.

השראת ביוץ: Clomiphene citrate משמש להשראת ביוץ אצל נשים שיש להן אי פוריות הנגרמת על ידי ביוץ או ביוץ לא סדיר. זה פועל על ידי חסימת קולטני אסטרוגן בהיפותלמוס, מה שמוביל לעלייה בשחרור הורמון מגרה זקיקים (FSH) והורמון luteinizing (LH) מבלוטת יותרת המוח. זה ממריץ את ההתפתחות והשחרור של ביציות מהשחלות.

תסמונת שחלות פוליציסטיות (PCOS): Clomiphene citrate נפוץ לנשים עם תסמונת שחלות פוליציסטיות (PCOS), מצב המאופיין בחוסר איזון הורמונלי וביוץ לא סדיר. זה עוזר לווסת את המחזור החודשי ולשפר את הסיכויים להצלחה של ביוץ והריון.

 

 

Clomifene שימש גם עם טכנולוגיות רבייה מסייעות אחרות כדי להגדיל את שיעורי ההצלחה של שיטות אחרות אלה.

קלומיפן משמש לעתים לטיפול בהיפוגונדיזם של גברים כחלופה לטיפול תחליפי בטסטוסטרון. התרופה שימשה במינון של 20 עד 50 מ"ג שלוש פעמים בשבוע עד פעם ביום עבור התוויה זו. נמצא כי היא מעלה את רמות הטסטוסטרון ב-2- עד 2.5- פעמים בגברים היפוגונאדליים במינונים כאלה. למרות השימוש בשאלונים בניסויים בהשוואה להחלפת טסטוסטרון שהוטל בספק, העלות הנמוכה יותר של קלומיפן, היתרונות הטיפוליים והערך הגדול יותר לקראת שיפור היפוגונדיזם.

Clomifene מורכב משני סטריאו-איזומרים בשיעור שווה: enclomifene ו-zuclomifene. לזקלומיפן יש תכונות פרו-אסטרוגניות, ואילו אנקלומיפן הוא פרו-אנדרוגני, כלומר מעודד ייצור טסטוסטרון באמצעות גירוי של ציר ה-HPG. מסיבה זו, נמצא כי איזומר אנקלומיפן מטוהר יעיל פי שניים בהגברת הטסטוסטרון בהשוואה לתערובת הסטנדרטית של שני האיזומרים. בנוסף, ל-enclomifene יש זמן מחצית חיים של 10 שעות בלבד, אבל ל-zuclomifene יש זמן מחצית חיים בסדר גודל של מספר ימים עד שבוע, כך שאם המטרה היא להגביר את הטסטוסטרון, נטילת קלומיפן רגילה עשויה להפיק תועלת ממושכת בהרבה. השפעות אסטרוגניות מאשר השפעות פרו-אנדרוגניות.

קלומיפן שימש בטיפול בגינקומסטיה. הוא נמצא שימושי בטיפול במקרים מסוימים של גינקומסטיה, אך הוא אינו יעיל כמו טמוקסיפן או רלוקסיפן עבור התוויה זו. הוא הראה תוצאות משתנות עבור גינקומסטיה (כנראה בגלל שהאיזומר הזוקלומיפן הוא אסטרוגני), ומכאן שהוא לא מומלץ לטיפול במצב. איזומר אנקלומיפן טהור עשוי להיות יעיל יותר מקלומיפן בטיפול בגינקומסטיה, בגלל היעדר איזומר זוקלומיפן (כפי שצוין לעיל).

אי פוריות גבר: Clomiphene citrate משמש לעתים מחוץ לתווית בטיפול באי פוריות גבר. אצל גברים עם רמות טסטוסטרון נמוכות או ספירת זרע נמוכה, זה יכול לעורר ייצור של הורמונים בבלוטת יותרת המוח המשפרים את ייצור הזרע.

 

 

Clomifene מייצר N-desmethylclomifen, clomifenoxide (clomifene N-oxide), 4-hydroxyclomifene ו-4-hydroxy-N-desmethylclomifene כמטבוליטים. Clomifene הוא פרו-תרופה והכי חשוב של 4-hydroxyclomifene ו-4-hydroxy-N-desmethylclomifene, שהם הפעילים ביותר מבין המטבוליטים שלו. במחקר אחד, רמות השיא לאחר מנה בודדת של 50 מ"ג של קלומיפן היו 20. 37 ננומול/ליטר עבור קלומיפן, 0. 95 ננומול/ליטר עבור 4-הידרוקסקלומיפן ו-1. 15 ננומול/ליטר L עבור 4-הידרוקסי-N-desmethylclomifene.

ל- Clomifene יש התחלה של פעולה של 5 עד 10 ימים לאחר מהלך הטיפול וזמן מחצית חיים של חיסול בערך 4 - 7 ימים. במחקר אחד, לאחר מנה בודדת של 50 מ"ג של קלומיפן, זמן מחצית החיים של קלומיפן היה 128 שעות (5. 3 ימים), של 4-הידרוקסיקלומיפן היה 13 שעות ושל 4-הידרוקסי-N -desmethylclomifene היה 15 שעות. אנשים עם האלל CYP2D6*10 הראו מחצית חיים ארוכים יותר עבור 4-hydroxyclomifene ו-4-hydroxy-N-desmethylclomifene. בעיקר בשל הבדלים בגנטיקה של CYP2D6, ריכוזי מצב יציב ותגובה אינדיבידואלית לקלומיפן משתנים מאוד.

רוב חילוף החומרים של קלומיפן מתרחש בכבד, שם הוא עובר מחזור אנטרוהפטי. Clomifene ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר דרך צואה (42 אחוזים), והפרשה יכולה להתרחש עד 6 שבועות לאחר הפסקת הטיפול.

 

 

שם מוצר	Clomid, Serophene
שם אחר	קלומיפן; כלורמיפן; כלורמיפן; MRL-41; מר"ל/41; NSC-35770
CAS	911-45-5
מסה מולארית	405.966
MF	C26H28ClNO
טוֹהַר	מעל 98 אחוז
מראה	אבקה קריסטלית לבנה עד אוף-וויט

 

כל צורך, אנא פנה אלינו
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: פלוס 86-15572565525
טלגרם: פלוס 86-19128233885

 

 

Clomid, הידוע גם בשם clomiphene citrate, הוא תרופה המסווגת כמאפנן קולטן אסטרוגן סלקטיבי (SERM). הוא משמש בעיקר בתחום רפואת הרבייה להמרצת ביוץ אצל נשים המתקשות להרות עקב ביוץ או ביוץ לא סדיר. להלן הסבר מפורט כיצד Clomid עובד:

מנגנון פעולה: Clomid פועל על ההיפותלמוס, שהוא חלק מהמוח הממלא תפקיד מכריע בוויסות המחזור החודשי. הוא נקשר לקולטני אסטרוגן בהיפותלמוס וחוסם את האינטראקציה התקינה שלהם עם אסטרוגן אנדוגני.

חסימת אסטרוגן: על ידי חסימת קולטני אסטרוגן בהיפותלמוס, Clomid מונע את השפעת המשוב השלילי של האסטרוגן על שחרור הורמון מגרה זקיקים (FSH) והורמון luteinizing (LH) מבלוטת יותרת המוח.

שחרור מוגבר של FSH ו-LH: בתגובה לחסימת האסטרוגן, ההיפותלמוס קולט רמות אסטרוגן נמוכות יותר, מה שמעורר עלייה בייצור ושחרור של FSH ו-LH מבלוטת יותרת המוח.

התפתחות זקיקים וביוץ: הרמות המוגברות של FSH מעוררות את הצמיחה וההתפתחות של זקיקי השחלות, המכילים את הביציות. ככל שהזקיקים מתבגרים, הם מייצרים יותר אסטרוגן. רמות ה-LH המוגברות מעוררות את ההבשלה הסופית של הזקיק הדומיננטי ושחרור הביצית מהשחלה, המכונה ביוץ.

ביוץ סדיר ומחזור חודשי: על ידי גירוי הביוץ, Clomid מסייעת לנשים עם ביוץ או ביוץ לא סדיר לבסס מחזורי מחזור סדיר ולהגדיל את סיכוייהן להרות.

חשוב לציין כי Clomid נרשם בדרך כלל למשך זמן מסוים ובמינונים ספציפיים שנקבעו על ידי איש מקצוע בתחום הבריאות. ניטור קבוע באמצעות בדיקות דם, סריקות אולטרסאונד ומעקב אחר מחזורי הווסת הוא חיוני כדי להעריך את התגובה לטיפול ולהתאים את המינון במידת הצורך.

Clomid צריך להילקח רק תחת פיקוח של איש מקצוע מוסמך בתחום הבריאות המנוסה ברפואת רבייה. הם יכולים לספק הדרכה מותאמת אישית, לעקוב אחר תגובת הטיפול ולנהל כל תופעות לוואי אפשריות.

 

תגיות פופולריות: clomiphene citrate, יצרנים, ספקים, מפעל clomiphene citrate