Phenacetin לשיכוך כאב CAS:62-44-2

מה זה Phenacetin?

Phenacetin, המכונה כימיתN-(4-ethoxyphenyl)acetamide, היא אבקה לבנה, נטולת ריח, גבישית בעלת תכונות משככות כאבים ומורדות חום קלות. הוצג לראשונה בשנת 1887, זה היה אחד מהתרופות המוקדמות ביותר לקדחת סינתטית ומשככי כאבים. מבחינה מבנית, phenacetin שייך ל-אצטנילידמשפחת התרכובות, והשפעותיה על הגוף דומות לזו של פרצטמול (אקמול), חלופה מודרנית בשימוש נרחב יותר.

בעוד phenacetin היה יעיל בטיפול בכאב קל עד בינוני והפחתת חום, השימוש הנרחב בו ירד עקב סיכונים בריאותיים הקשורים לצריכה ארוכת טווח, במיוחד נפרופתיה (מחלת כליות) וסרטן. במדינות רבות, כולל ארה"ב, הפנאצטין הוצא מהשוק.

●שם IUPAC: N-(4-אתוקספניל)אצטמיד

●נוסחה מולקולרית: C10H13NO2

● משקל מולקולרי: 179.22 גרם/מול

●נקודת התכה: 134-137 מעלות (273-279 מעלות F)

● מסיסות: Phenacetin מסיס במים מעט אך מסיס יותר בממיסים אורגניים כגון אתנול ואתר.

●מראה חיצוני: אבקה גבישית לבנה או גבישים חסרי צבע.

Phenacetin יציב מבחינה כימית אך יכול להתפרק כאשר הוא נחשף לטמפרטורות גבוהות או חשיפה ממושכת לאור. קבוצת האתוקס שלו תורמת לליפופיליות המתונה שלו, ומאפשרת לו לחדור לממברנות ביולוגיות כדי להפעיל את השפעותיה.

Phenacetin שימש בעיקר לשתי מטרות עיקריות:

1. משכך כאבים (שיכוך כאב): Phenacetin היה בשימוש נרחב כדי להקל על כאב קל עד בינוני, כגון כאבי ראש, כאבי שרירים, כאבי מחזור ואי נוחות הקשורים לדלקת פרקים. זה עבד על ידי עיכוב העברת אותות כאב במערכת העצבים המרכזית (CNS).

2. נגד חום (הורדת חום): Phenacetin תפקד גם כמוריד חום, כלומר עזר להורדת חום. על ידי פעולה על ההיפותלמוס, החלק במוח שמווסת את טמפרטורת הגוף, הוא עזר לנרמל טמפרטורות גוף גבוהות במקרים של חום.

בעוד שיישומים אלה היו יעילים ביותר, phenacetin היה נפוץ בשילוב עם משככי כאבים אחרים כמו אספירין או קפאין בתכשירים ללא מרשם. כמה שמות מותגים ידועים של שילובים אלה כללוA.P.C.(אספירין, פנאצטין וקפאין) ומתחם אמפירין.

המנגנון המדויק של הפעולה של phenacetin לא היה מובן במלואו כאשר פותח לראשונה. עם זאת, מחקר תרופתי מודרני גילה כי השפעותיו של phenacetin נובעות במידה רבה מחילוף החומרים שלו לתוךפרצטמול (אקמול)בכבד. ידוע כי פרצטמול מעכב את סינתזת פרוסטגלנדינים במערכת העצבים המרכזית, אשר מסייע בהפחתת כאב וחום. המרה זו היא המפתח להבנת היעילות של phenacetin:

1.עיכוב סינתזת פרוסטגלנדין: Phenacetin מפחית בעקיפין את הייצור של פרוסטגלנדינים, כימיקלים בגוף המתווכים דלקת, כאב וחום.

2.פעולת מערכת העצבים המרכזית: השפעותיו לשיכוך הכאב של Phenacetin נובעות מפעולתו על המוח וחוט השדרה, שם הוא מפחית את תפיסת הכאב.

עם זאת, בניגוד לכמה תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות (NSAIDs), phenacetin אינו מציג תכונות אנטי דלקתיות משמעותיות.

קְלִיטָה: Phenacetin נספג דרך מערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. ברגע שהוא נכנס לזרם הדם, הוא מתפזר בכל הגוף וחוצה את מחסום הדם-מוח, מגיע למערכת העצבים המרכזית כדי להפעיל את השפעותיו.

הֲפָצָה: לאחר הספיגה, הפנאצטין מופץ לרקמות שונות, כולל הכבד, שם הוא עובר חילוף חומרים נרחב.

מֵטַבּוֹלִיזם: Phenacetin עובר חילוף חומרים בכבד בעיקר דרךדיאצטילציהלהניבפרצטמול(אקמול), המטבוליט הפעיל שלו. התהליך כרוך באנזימי כבד, במיוחד אתמערכת ציטוכרום P450. המרה מטבולית זו אחראית להשפעות משככות כאבים ומורדות חום של phenacetin.

עם זאת, חלק קטן של phenacetin עובר חילוף חומריםp-phenetidine, תרכובת הקשורה להשפעות רעילות, במיוחד רעילות כליות וסרטן.

הַפרָשָׁה: המטבוליטים של phenacetin, כולל פרצטמול ומוצרים לא פעילים אחרים, מופרשים בעיקר דרך הכליות בשתן.

ל-phenacetin יש זמן מחצית חיים קצר יחסית, בדרך כלל נע בין1 עד 3 שעות. משמעות הדבר היא שמחצית מהמנה הניתנת עוברת חילוף חומרים וסולקת מהגוף בתוך מסגרת זמן זו. עם זאת, למטבוליט הפעיל שלו, פרצטמול, יש משך פעולה ארוך יותר, מה שמרחיב את ההשפעות הטיפוליות שלו.

זמן מחצית החיים של אצטמינופן הוא בערך2 עד 4 שעות, בהתאם לגורמים בודדים כגון תפקודי כבד וקצב חילוף החומרים.

מינון היסטורי:

● המינון הפואלי האופייני של phenacetin היה300-500 מ"גנלקח כל4 עד 6 שעותלפי הצורך לכאב או חום.

● במוצרים משולבים, phenacetin שימש לעתים קרובות במינונים של250 מ"גבשילוב עםאספירין (300 מ"ג)וקפאין (30 מ"ג)ליעילות נוספת.

מינון יומי מקסימלי: המינון היומי המרבי המומלץ היה בדרך כלל2 עד 3 גרם, אם כי מינונים גבוהים יותר היו קשורים לסיכון מוגבר לרעילות.

חשוב לציין ש-phenacetin כבר לא מומלץ או רשום בשל השפעותיו השליליות הידועות. חלופות בטוחות יותר, כמו אצטמינופן, החליפו אותו בתרגול הקליני.

1. שיכוך כאב יעיל: Phenacetin היה יעיל בטיפול בכאב קל עד בינוני, כגון כאבי ראש, כאבי שרירים וכאבי מפרקים, והציע הקלה משמעותית לחולים בזמנו.

2. הפחתת חום: התכונות האנטי-פירטיות של Phenacetin עזרו להפחית חום במצבים כמו שפעת או מחלות חום אחרות.

3. טיפול משולב: בשילוב עם תרופות אחרות כמו אספירין או קפאין, phenacetin סיפק השפעות טיפוליות משופרות לכאב וחום, מה שהופך אותו לבחירה פופולרית בתרופות ללא מרשם.

למרות היתרונות שלו, phenacetin היה קשור למגוון של תופעות לוואי חמורות, מה שהוביל בסופו של דבר להפסקת הטיפול במדינות רבות.

1. נזק לכליות (נפרופתיה של Phenacetin): שימוש ארוך טווח של phenacetin היה קשור לסוג מסוים של נזק לכליות המכונהנפרופתיה של phenacetin. מצב זה מאופיין בדלקת כליות אינטרסטיציאליתונמק פפילרי כליות, מה שעלול להוביל למחלת כליות כרונית ואי ספיקת כליות. נפרופתיה הנגרמת על ידי Phenacetin הייתה שכיחה במיוחד בקרב אנשים שהשתמשו בתרופה במשך שנים רבות.

2. קרצינוגניות: Phenacetin סווג כ- aקבוצה 1 מסרטןעל ידי ההסוכנות הבינלאומית לחקר הסרטן (IARC). שימוש ממושך נקשר לסיכון מוגבר לפתח סרטן, במיוחדקרצינומה אורותלית(סוג של סרטן שלפוחית ​​השתן). מאמינים שפוטנציאל מסרטן זה נובע מהיווצרות מטבוליטים רעילים במהלך חילוף החומרים שלו.

3. אנמיה המוליטית: במקרים נדירים, השימוש בפנאצטין נקשר לאנמיה המוליטית, מצב שבו תאי דם אדומים נהרסים מהר יותר ממה שניתן לייצר אותם.

4.מתמוגלובינמיה: Phenacetin יכול לגרוםמתמוגלובינמיה, מצב שבו ההמוגלובין משתנה, ומפחית את יכולתו לשאת חמצן. זה יכול להוביל לתסמינים כמו ציאנוזה (עור כחלחל) וקוצר נשימה.

5. תגובות אלרגיות: חלק מהאנשים פיתחו תגובות רגישות יתר ל-phenacetin, כולל פריחות בעור, גירוד ונפיחות.

6.מצוקה במערכת העיכול: כמו משככי כאבים רבים, phenacetin עלול לגרום לתופעות לוואי במערכת העיכול, כולל בחילות, הקאות וכאבי בטן, במיוחד בשימוש ממושך.

למרות הנסיגה שלו משימוש רפואי רגיל, phenacetin ראה שימוש לא חוקי. זה משמש לפעמים בתור אסוכן חיתוךבסחר לא חוקי בסמים, במיוחד בזוף של קוקאין. זאת בשל המראה והנפח הדומה שלו, מה שהופך אותו לחומר מילוי נוח. עם זאת, תרגול זה מדגיש עוד יותר את האופי המסוכן של phenacetin, שכן השפעותיו הרעילות נותרות דאגה רצינית, במיוחד כאשר הוא נצרך ללא ידיעה.

במחקר מדעי, phenacetin ממשיך לעניין כתרכובת מודל ללימודמטבוליזם של תרופותוההשפעות הטוקסיקולוגיות של משככי כאבים. ההמרה המטבולית שלו לאצטמינופן מספקת תובנות לגבי תפקידו של הכבד בעיבוד תרופות וביצירת מטבוליטים רעילים.

שמות מסחריים	קלומיפן, קלומיפן, קלומיפן
CAS	62-44-2
מסה טוחנת	179.216
MF	C10H13NO2
טוֹהַר	מעל 98%
מראה	אבקה גבישית לבנה

 

 

כל צורך, אנא פנה אלינו

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
טלגרם: +86-19128233885

   

                                

 

Phenacetin היה משכך כאבים והורדת חום בשימוש נרחב במאות ה-19 וה-20, והציע הקלה יעילה בכאבים והורדת חום. עם זאת, הסיכונים המשמעותיים שלה, לרבות נזק לכליות, סרטן ותופעות לוואי חמורות אחרות, הובילו להוצאתו מהשוק ברוב המדינות. כיום, חלופות בטוחות יותר כמו אצטמינופן החליפו את הפנאצטין בפרקטיקה הרפואית.

בעוד phenacetin שיחק תפקיד חשוב בפיתוח משככי כאבים מודרניים, מורשתו משמשת תזכורת לחשיבותן של הערכות בטיחות יסודיות עבור תרכובות פרמצבטיות. השימוש בו כיום מוגבל במידה רבה ליישומים לא חוקיים, שם הוא מהווה סיכון בריאותי מתמשך לאנשים שאינם מודעים לסכנותיו.

תגיות פופולריות: phenacetin לשיכוך כאב cas:62-44-2, סין phenacetin לשיכוך כאב cas:62-44-2 יצרנים, ספקים, מפעל