Anastrozole (Arimidex) עבור פיתוח גוף CAS:120511-73-1

Arimidex הוא מעכב ארומטאז שפותח על ידי Zeneca Pharmaceuticals (כיום AstraZeneca) שסונתז במקור ונועד לטיפול בחולות הסובלות מסרטן שד מתקדם. הוא אושר לשימוש על ידי ה-FDA ושוחרר לשוק תרופות המרשם האמריקאי בשנת 1995. Arimidex נחשב לאחד ממעכבי ארומטאז החדשים יותר, הידועים כמעכבי ארומטאז מהדור השלישי[1]. הסיבה לכך שגם מעכבי ארומטאז וגם SERM פועלים לחסימת השפעות האסטרוגן בדרכים שונות היא מכיוון שנמצא כי הרוב המכריע של סרטן השד מעורר ומואץ על ידי אסטרוגן.

Arimidex משמש בין טיפולי סרטן השד בתור מה שמכונה טיפול נלווה. בדרך כלל הכוונה היא לטיפול נוסף כאשר טיפולים סטנדרטיים אחרים לא הצליחו לעמוד בציפיות הראויות. לפני הפיתוח והשחרור של Arimidex כתרופה לטיפול בסרטן השד, התרופה העיקרית ששימשה לטיפול במשך עשרות שנים קודם לכן הייתה Nolvadex (Tamoxifen). נולבדקס נחשבת לשמש כטיפול הראשון והסטנדרטי עבור חולות סרטן השד. כאשר הטיפול ב-Nolvadex, מסיבה זו או אחרת, אינו עומד בציפיות במהלך הטיפול בסרטן השד, נעשה שימוש בתרופות נלוות קו שני כגון Arimidex.

מחקר אחד כזה על Arimidex על למעלה מ-9,000 נשים לאחר ניתוח חולות סרטן שד ראה את היעילות שלו בהשוואה ל-Nolvadex (הן לבד והן בשימוש בו-זמנית), והביאו לתוצאות הרבה יותר טובות עבור Arimidex על Nolvadex. המחקר, שבוצע בשנת 2002, הגיע למסקנה כי Arimidex היה יעיל הרבה יותר ברגרסיה סרטנית, כמו גם הגדלת שיעור ההישרדות של חולות סרטן השד בעקבות הטיפול. זה היה אז המחקר הזה (כמו גם אחרים) שאז, כמובן, גרם לאנשים מבין הסטרואידים האנבוליים המשתמשים בקהילה לשים לב אליו ולהתחיל לחקור את היתרונות של השפעותיו על דיכוי חזק של רמות האסטרוגן. מחקר שנערך מאוחר יותר הראה שהסיכון להישנות סרטן השד הוסר ב-40% עם שימוש בארימידקס, אך המטופלות חוו עלייה בשברים בעצמות. הסיבה לכך היא שאסטרוגן ממלא תפקיד מרכזי בתחזוקה תקינה של העצם ושימור המינרלים שלה, וזה יצטמצם משמעותית בעקבות הירידה העצומה של רמות האסטרוגן כתוצאה ממתן ארימידקס.

מכיוון ש- Arimidex היה מעכב הארומטאז הראשון שמפתחי גוף רבים שמו לב אליו, זהו מעכב הארומטאז הפופולרי ביותר בשימוש בקרב משתמשי סטרואידים אנבוליים למטרת שליטה באסטרוגן. השימוש בקרב ספורטאים המשתמשים בסטרואידים אנבוליים נועד לשלוט כמעט בכל תופעות הלוואי הקשורות לאסטרוגן: ביטוי של גינקומסטיה, אצירת מים ונפיחות, עלייה בלחץ הדם (כתוצאה מאגירת מים מאסטרוגן). זאת בניגוד ל-SERMs כגון Nolvadex, המשמשים רק לחסימת גינקומסטיה. מחקרים הוכיחו למעשה ששימוש ב- Arimidex אצל גברים היה יעיל מספיק כדי להפחית את רמות הפלזמה בדם במחזור הדם של אסטרוגן ב-50% במינון של 0.5 - 1 מ"ג בלבד ביום. מדובר בירידה ניכרת מאוד בקרב גברים, אך ניתן לראות זאת כשונה למדי מהירידה של 80% בקרב נשים חולות סרטן שד, אך יש לזכור כי האסטרוגן וכיצד הוא קשור לפיזיולוגיה הנשית שונה מגברים.

מלבד השימוש במפתחי גוף, Arimidex נמצא בשימוש רפואי גם אצל גברים. חלק מהזכרים מציגים רמות אסטרוגן גבוהות באופן חריג מסיבות רבות ושונות ו- Arimidex נוצל על מנת להילחם במחלות אלו. במיוחד, נעשה שימוש ב- Arimidex לטיפול במתבגרים גברים שמפגינים רמות אסטרוגן מוגזמות במהלך הטוהר, וכתוצאה מכך גינקומסטית התבגרות בלתי רצויה. בנוסף, רמות אסטרוגן מוגזמות אצל גברים מתבגרים במהלך ההתבגרות עלולה לגרום לעיתים קרובות לעצירת גדילה בשל העובדה שאסטרוגן ממלא תפקיד מפתח באיחוי לוחות הגדילה של העצמות, מונע כל צמיחה ליניארית נוספת, ו- Arimidex שימש גם כדי לטפל גם במצבים אלו.

Arimidex הוא מעכב ארומטאז לא סטרואידי. זאת אומרת שאין לו את מבנה הפחמן האופייני לארבע טבעות ציקלואלקן הנפוץ לכל סוגי הסטרואידים.

ההשפעות של Arimidex על בקרת רמת האסטרוגן בסרום יכולות להיות דרסטיות למדי אפילו במינון של 1mg מדי יום. כמות דיכוי האסטרוגן הנובעת ממינון זה הוכחה כמעל 80% בחולים. Arimidex יכולה להיות כל כך יעילה בעיכוב האנזים ארומטאז ובכך להפחית את רמות האסטרוגן, עד שתרכובת זו ניתנת בדרך כלל רק לנשים לאחר גיל המעבר, ו/או מנוצלת כאשר טיפולי קו ראשון אחרים בסרטן השד נכשלו.

Arimidex ו-Letrozole מסווגים שניהם כמעכבי ארומטאז לא סטרואידיים ולא אובדניים המתחרים עם המצע על הקישור לאתר הפעיל של האנזים. זה שונה מאוד מ-Aromasin (Exemestane), שהוא מעכב ארומטאז סטרואידי ואובדני שפועל כמעכב סטרואידי מבוסס מנגנון המחקה את הסובסטרט, הופך על ידי האנזים לתוצר ביניים תגובתי, וגורם להשבתת הארומטאז. אנזים . כדי להקל על ההבנה, מה זה אומר להדיוט הוא שהמבנה הכימי של ארומאזין דומה ל'מטרות' המסורתיות שאליהן נקשר ארומטאז (טסטוסטרון, למשל) ושהוא בעצם 'משטה' את האנזים ארומטאז כדי להיקשר אליו, רק כדי להפוך מעוכב/מבוטל. מכיוון שעוצמת הקישור כל כך גדולה, עיכוב זה הופך קבוע לאנזים ארומטאז שאליו נקשר ארומסין. Arimidex ו-Letrozole, בהיותם מעכבי ארומטאז שאינם אובדניים, מתחרים שניהם עם ה'מטרות' המסורתיות של האנזים ולא מובטח להם נקודה קבועה (שזה היתרון שיש לארומאזין על פני השניים האחרים).

מפתחי גוף וספורטאים המשתמשים בסטרואידים אנבוליים יעדיפו בדרך כלל מעכבי ארומטאז כגון Arimidex בשל יכולתו לחסל את רמות האסטרוגן העולה מהגורם השורשי שלו: ארומטאז. על ידי השבתת האנזים ארומטאז, רמות על-פיזיולוגיות של אנדרוגנים הניתנים לארומטיות (כגון טסטוסטרון, דיאנבול, בולדן וכו') אינן יכולות להפוך לאסטרוגן, ובכך לבטל כל סיכון אפשרי לתופעות לוואי הקשורות לאסטרוגן.

מכיוון ש- Arimidex (Anastrozole) היא תרכובת נלווית למטרת שליטה באסטרוגן בגוף, זוהי תרכובת שבדרך כלל נסבלת היטב על ידי משתמשים גברים. עם זאת, יש כמה תופעות לוואי של Arimidex שצריך לדאוג לגביהן. זה קיים בעיקר בצורה של הפחתת יתר של רמות אסטרוגן בדם בפלזמה בגוף, כמו גם דיכוי אסטרוגן לטווח ארוך. Arimidex אכן משפיע על נקבות בצורה הרבה יותר גדולה ומשמעותית מאשר על משתמשים גברים.

בכל הנוגע להפחתת אסטרוגן ודיכוי, יש להבין שבניגוד ל-SERMs (Selective Estrogen Receptor Modulators) כגון Nolvadex או Clomid (Clomiphene Citrate), Arimidex שייך למשפחת מעכבי ארומטאז. המשמעות היא שהוא משמש להשבית את האנזים ארומטאז, שאחראי לארומטיזציה - או, המרה - של טסטוסטרון לאסטרוגן. במילים אחרות, Arimidex מפחית את רמות האסטרוגן הכוללות במחזור במקור השורש, בניגוד ל-SERMs, המשמשים רק לחסום את פעילות האסטרוגן באתרי קולטנים נבחרים.

מחקרים הוכיחו ששימוש ב- Arimidex מביא לשכיחות מוגברת והסתברות לחוות שברים בעצמות. למרות שזו תופעת לוואי ספציפית יותר לנשים של שימוש בארימידקס, אסטרוגן ממלא תפקיד חשוב בקידום ושימור של תכולת מינרלים בעצמות גם אצל גברים. נערכו מחקרים שגילו כי Arimidex משפיע לרעה על רמות מחזור הסידן ברקמת העצם אפילו בשימוש קצר טווח.

עייפות ועייפות קשורים בדרך כלל לשימוש בארימידקס. כמו כמעט כל התרכובות להפחתת אסטרוגן, הפחתה ברמות האסטרוגן במחזור פירושה שהתפקיד החשוב שממלא אסטרוגן במערכת העצבים המרכזית מופחת, ובכך גורם למקרים אפשריים של עייפות כרונית. זו בדרך כלל תוצאה של הפחתת רמות האסטרוגן לרמות הנחשבות נמוכות מדי מכדי להיות בריאות.

תופעת לוואי בולטת במיוחד של שימוש בארימידקס היא ההשפעה השלילית על פרופילי הכולסטרול בדם. כמו כמעט כל התרכובות המפחיתות אסטרוגן, Arimidex גם יפחית את הכולסטרול HDL (הטוב) ויגדיל את ה-LDL (הכולסטרול הרע). הסיבה לכך היא שאסטרוגן אחראי לקידום רמות כולסטרול בריאות בגוף, והפרעה ברמות התקינות של אסטרוגן בדם בפלסמה אכן תגרום לכך. כמובן, גם מובן מאליו שככל שהפחתת האסטרוגן חמורה יותר, כך ההשפעות הקרדיווסקולריות יהיו חמורות יותר באזור זה.

תופעת לוואי אחת חשובה של Arimidex היא האפשרות של ריבאונד של אסטרוגן. זה קיים במיוחד עם שניים משלושת מעכבי ארומטאז הפופולריים ביותר (ארימידקס ולטרוזול). מעכב הארומטאז השלישי, ארומסין (Exemestane) אינו חולק את אותה תכונה של אפשרות של ריבאונד אסטרוגן. הסיבה לכך היא שלא כמו Aromasin, Arimidex הוא מעכב ארומטאז שאינו מתאבד. משמעות הדבר היא כי Arimidex יקשר עם האנזים ארומטאז וישבית אותו, אך הוא אינו עושה זאת לצמיתות. בשלב מסוים, Arimidex יתנתק עם האנזים ואז האנזים יהיה חופשי לעשות את עבודתו שוב בגוף. המשמעות של זה עבור משתמש הקצה היא הסיכון להתאוששות של רמות האסטרוגן (ולכן, תופעות לוואי הקשורות לאסטרוגן) אם השימוש ב- Arimidex יופסק מוקדם מדי או בפתאומיות לאחר תחילת השימוש.

מבחינה רפואית, Arimidex (Anastrozole) משמש כתרופה בטיפול בסרטן שד נשי לאחר גיל המעבר, כאשר אסטרוגן נקבע כגורם העיקרי. מינון המרשם והמתן של Arimidex במקרים אלה דורשים 1mg ליטול פעם ביום, עד להפסקת התקדמות הסרטן.

לצורך בקרת גינקומסטיה ובקרת אסטרוגן כללית במחזור, יש להשתמש ב- Arimidex בטווח כללי של 0.5 - 1 מ"ג ליום, וניתן להתאים אותו בהתאם לסובלנות והתגובה של המשתמש לתרכובת. . כל אחד צריך להתאים את מינון ה- Arimidex בהתאם לתגובתו האישית. זה לא נדיר ש-0.5mg/day אפילו יותר מדי (או מעט מדי) עבור חלק. צריך גם לזכור תמיד שהמטרה כאן היא בקרת אסטרוגן במהלך מחזור, לא חיסול מוחלט של רמות האסטרוגן.

מכיוון שהוכח כי Arimidex במחקרים מסייע ביצירת ייצור אנדוגני של טסטוסטרון טבעי אצל גברים, מינון Arimidex של 0.5mg עד 1mg ליום אמור להספיק למשך כל אורך PCT.

ל- Arimidex יש זמן מחצית חיים של כ-48 שעות, וחשוב להבין גם שרמות שיא בפלזמה בדם לא יושגו עם Arimidex עד להשגת שבוע שלם (7 ימים) של שימוש עקבי. ארימידקס ניתן גם ליטול בכל שעה ביום, עם או בלי אוכל.

ארימידקס הוא במידה רבה חומר בלתי מבוקר ברוב המכריע של העולם. בקנדה ובארה"ב בפרט, זהו מוצר עם מרשם בלבד, אך הוא אינו חומר מבוקר ולכן חוקי או בבעלותו, רוכשת ומחזיקה - אם כי הוא אינו זמין ללא מרשם כאן. בבריטניה, חוקיות Arimidex זהה. במדינות רבות במזרח אירופה, אסיה והמזרח התיכון, Arimidex זמין לעתים קרובות בגלוי ללא מרשם.

שמות מסחריים	Arimidex, Aremed,Anastrazole; אנסטרוזול; ICI-D1033; ZD-1033
CAS	120511-73-1
מסה מולארית	293.374
נוּסחָה	C17H19N5
טוֹהַר	מעל 98%
מראה	אבקה גבישית לבנה

 

 

כל צורך, אנא פנה אלינו

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
טלגרם: +86-19128233885

   

                                

 

Arimidex הוא אולי מעכב האנטי-אסטרוגן והארומטאז הפופולרי ביותר מבין השלושה (Arimidex, Letrozole ו-Aromasin), וככזה, זוהי תרכובת עזר פופולרית מאוד לשימוש בקרב מפתחי גוף וספורטאים המשתמשים בסטרואידים אנבוליים. אז מובן מאליו שזהו מוצר שאמור להיות קל למצוא ולקנות, וצריך להיות במלאי של כמעט כל מקור, אתר אינטרנט או סוחר של סטרואידים אנבוליים.

נקודה אחת שיש לקחת בחשבון היא שהמוצר הזה אינו זול. זוהי אולי אחת התרכובות הנלוות היקרות ביותר שניתן לקנות. כרגיל, קיימים שלושה סוגי מוצרים שונים של Arimidex: דרגת תרופות, כיתה מעבדה תת-קרקעית (UGL), ומוצרים כימיים למחקר. כל אחד מהם שונה באיכות, בתמחור ובעקביות מסיבות ברורות.

 

 

 

תגיות פופולריות: anastrozole (arimidex) עבור פיתוח גוף cas:120511-73-1, סין anastrozole (arimidex) for bodybuilding cas:120511-73-1 יצרנים, ספקים, מפעל