המטבוליט העיקרי של דרוסטנולון (סטרואידים אנבוליים סינטטיים הנגזרים מדיידרוטסטוסטרון, DHT) הוא2 - מתיל -5 - Androstane -3, 17 - דיולו מטבוליט זה נוצר באמצעות פעולת האנזים 3 - הידרוקסיסטרואיד דהידרוגנז, שמפחית את קבוצת 3- keto של דרוסטנולון לקבוצת {2}} הידרוקסיל. תחליף 2 - מתיל במבנה הסטרואידים נותר על כנו במהלך תהליך זה.
בבקרת סמים, מטבוליט זה מתגלה בדרך כלל בשתן, לרוב כמצמד גלוקורוניד לאחר הידרוליזה. נוכחות קבוצת 2 - מתיל מבדילה אותה ממטבוליטים של סטרואידים אחרים הנגזרים מ- DHT, ומסייעת בזיהוי ספציפי למטרות נגד סמים.
