Tesofensine הוכיחה יעילות משמעותית לירידה במשקל בניסויים קליניים, המייצר תוצאות הרזיה שהן גדולות במיוחד מאלו של תרופות מרשם נוכחיות רבות. עם זאת, זה כןעדיין לא אושר לשימוש רפואיעל ידי גופים רגולטוריים גדולים כמו ה-FDA (ארה"ב) או EMA (אירופה) בשל חששות בטיחות, והוא זמין בעיקר דרך ספקי כימיקלים מחקריים לא מוסדרים או בתי מרקחת לתרכובות, אשר טומן בחובו סיכונים משמעותיים.
ההסבר המפורט
1. מה זה Tesofensine?
Tesofensine (שנודע בעבר כ-NS2330) פותח במקור כטיפול פוטנציאלי למחלות נוירודגנרטיביות כמו אלצהיימר ופרקינסון. במהלך אותם ניסויים, החוקרים הבחינו כי המשתתפים חוו ירידה משמעותית במשקל כתופעת לוואי. זה הוביל לציר במיקוד הפיתוח שלה לקראת טיפול בהשמנת יתר.
2. איך זה עובד?
מנגנון הפעולה של Tesofensine הוא ייחודי וחזק. זה אמעכב ספיגה חוזרת של סרוטונין-נורדרנלין-דופמין(SNDRI). משמעות הדבר היא שהיא מגבירה את רמות שלושה נוירוטרנסמיטורים מרכזיים במוח:
●סרוטונין ונוראדרנלין:להשפיע על התיאבון והשובע (תחושת שובע), בדומה לתרופות ישנות יותר כמו סיבוטרמין.
● דופמין:ממלא תפקיד מפתח בתגמול ובמוטיבציה, פוטנציאלי להפחתת התשוקה ואת ערך ה"תגמול" של האוכל.
על ידי מיקוד לכל שלוש המערכות, tesofensine מדכא בעוצמה את התיאבון ועשוי גם להגביר את ההוצאה האנרגטית (מטבוליזם), וליצור גירעון קלורי חזק.
3. עדות ליעילות: הניסוי הקליני המרכזי
העדויות המצוטטות ביותר מגיעות ממחקר אקראי, כפול-סמיות, פלסבו- מבוקר משנת 2008 שפורסם בה-Lancet:
● משתתפים:203 חולים שמנים.
● מינון:0.25 מ"ג, 0.5 מ"ג או 1.0 מ"ג טספנסין ליום למשך 24 שבועות.
●תוצאות:
○קבוצת פליצבו:ירד בממוצע 2.0 ק"ג (4.4 פאונד).
○ קבוצה של 0.25 מ"ג:ירד בממוצע 6.7 ק"ג (14.8 פאונד).
○ 0.5 מ"ג קבוצה:איבד ממוצע של11.3 ק"ג (24.9 פאונד). זה היה המינון היעיל והסביל ביותר-.
○ 1.0 מ"ג קבוצה:ירד מעט יותר במשקל אבל היה לו שיעור גבוה בהרבה של תופעות לוואי.
מחקר זה הגיע למסקנה שהמינון של 0.5 מ"ג של טספנסין יצר בערך פי שניים מירידה במשקל של תרופות שאושרו כיום כמו אורליסטט (קסניקל) או סיבוטרמין (שנמשכה מאוחר יותר מהשוק).
4. השוואה לתרופות אחרות להרזיה
בהשוואה לתרופות אחרות בניסויים, תוצאות הירידה במשקל של tesofensine הן תחרותיות מאוד:
●Tesofensine (0.5 מ"ג):ירידה של ~11.3 ק"ג (24.9 פאונד) תוך 6 חודשים.
●Liraglutide (Saxenda):ירידה של ~8-10 ק"ג (17-22 פאונד) בשנה אחת.
●Semaglutide (Wegovy):~15-17% ממשקל הגוף (~15-17 ק"ג / 33-37 פאונד לאדם במשקל 100 ק"ג) במשך יותר משנה.
●אורליסטט (קסניקל/אלי):~2.5-3.5 ק"ג (5.5-7.7 פאונד) יותר מפלסבו.
בעוד שאגוניסטים חדשים יותר של GLP-1 כמו semaglutide עשויים לייצר תוצאות מעולות לטווח ארוך, הירידה המהירה והמשמעותית של tesofensine במשקל בתקופה של 6 חודשים היא מרשימה.
https://www.hormonerawsource.com/steroid-finished/steroid-finished-tablets/stromusc-tesofensine-500mcg-100-tablets-for.html
